Penemuan obat penghilang rasa sakit baru menawarkan kelegaan dengan efek samping yang lebih sedikit.
Morfin dan opioid lainnya biasanya digunakan dalam perawatan karena kemampuannya yang kuat untuk menghilangkan rasa sakit. Namun, mereka juga menimbulkan risiko yang signifikan, termasuk depresi pernapasan dan ketergantungan obat. Untuk membatasi bahaya ini, Jepang menegakkan aturan ketat yang hanya memungkinkan dokter yang berwenang khusus untuk meresepkan obat -obatan ini.
Sebaliknya, Amerika Serikat melihat resep luas untuk opioid opioid, yang memicu peningkatan penyalahgunaan opioid sintetis seperti Fentanyl. Pada tahun 2023, kematian overdosis opioid telah melampaui 80.000, menandai eskalasi darurat darurat kesehatan nasional yang sekarang dikenal sebagai “krisis opioid.”
Pendekatan analgesik baru
Opioid akan segera menghadapi persaingan. Peneliti di Universitas Kyoto telah mengidentifikasi analgesik baru, bernama Adrianayang memberi obat penghilang rasa sakit melalui saluran biologis yang sama sekali berbeda. Obat ini sekarang bergerak melalui pengembangan klinis sebagai bagian dari kolaborasi penelitian internasional.
“Jika berhasil dikomersialkan, Adriana akan menawarkan opsi manajemen nyeri baru yang tidak bergantung pada opioid, berkontribusi secara signifikan terhadap pengurangan penggunaan opioid dalam pengaturan klinis,” kata penulis menurut Masatoshi Hagiwara, seorang profesor yang secara khusus ditunjuk di Universitas Kyoto.
Menargetkan adrenoceptors untuk menghilangkan rasa sakit yang lebih aman
Para peneliti mengambil inspirasi awal mereka dari senyawa yang meniru noradrenalin, bahan kimia yang dilepaskan selama situasi yang mengancam jiwa yang mengaktifkan α2a-adrenoceptors untuk mengurangi rasa sakit. Meskipun efektif, senyawa ini memiliki risiko tinggi fungsi kardiovaskular yang tidak stabil. Dengan memeriksa hubungan antara tingkat noradrenalin dan α2b-adrencepors, tim mengusulkan agar secara selektif memblokir α2B-adrenoceptor dapat meningkatkan aktivitas noradrenalin, merangsang α2a-adrenoceptor, dan memberikan penghilang rasa sakit tanpa memicu ketidakstabilan kardiovascular.
Untuk menguji ide ini, para ilmuwan menggunakan metode khusus yang disebut uji eliminasi TGFα, yang memungkinkan mereka untuk mengukur fungsi subtipe α2-adrenoceptor yang berbeda. Melalui senyawa penyaringan, mereka berhasil mengidentifikasi antagonis α2B-adrenceptor selektif pertama di dunia.
Hasil klinis yang menjanjikan dan uji coba di masa depan
Setelah berhasil memberikan senyawa kepada tikus dan melakukan studi non-klinis untuk menilai keselamatan mereka, uji klinis yang dipimpin oleh dokter dilakukan di Rumah Sakit Universitas Kyoto. Kedua percobaan Fase I pada sukarelawan sehat dan percobaan fase II pada pasien dengan nyeri pasca operasi setelah operasi kanker paru -paru menghasilkan hasil yang sangat menjanjikan.
Membangun hasil ini, persiapan sekarang berlangsung untuk uji klinis fase II skala besar di Amerika Serikat, bekerja sama dengan BTB Therapeutics, Inc., sebuah perusahaan usaha yang berasal dari Universitas Kyoto.
Sebagai analgesik non-opioid non-opioid pertama Jepang, Adriana memiliki potensi tidak hanya untuk meringankan rasa sakit yang parah bagi pasien di seluruh dunia tetapi juga dapat memainkan peran yang bermakna dalam mengatasi krisis opioid sosial yang mendesak di Amerika Serikat dan dengan demikian di sana berkontribusi pada upaya kesehatan internasional.
“Kami bertujuan untuk mengevaluasi efek analgesik Adriana dalam berbagai jenis rasa sakit dan akhirnya membuat perawatan ini diakses oleh populasi pasien yang lebih luas yang menderita nyeri kronis,” kata Hagiwara.
Referensi: “Penemuan dan Pengembangan Analgesik Lisan yang Menargetkan Adrenoceptor α2b” oleh Masayasu Toyomoto, Takashi Kurihara, Takayuki Nakagawa, Asuka Inoue, Ryo Kimura, Isao Kii, Teruo Sawada, Takashi Ogihara, Kimihara, Kazio, Kazio, Kiazio, Kiazio, Kiazio, Kiazio, Kiazio, Kiazi, Kiazio, Kiazio, Kiazio, Kiazi, Kiazio, Kiazi, Kiazi, Kiazio, Kiazi, Kiazio, Kiazi, Iwata, Jumpei Taguchi, Yuto Sumida, Suguru Yoshida, Junken Aoki, Takamitsu Hosoya dan Masatoshi Hagiwara, 7 Agustus 2025, Prosiding Akademi Sains Nasional.
Doi: 10.1073/pnas.2500006122
Pendanaan: Orang Jepang untuk Promosi Sains, Badan Sains dan Teknologi Jepang, Badan Penelitian Medis dan Pengembangan Jepang
Jangan pernah melewatkan terobosan: Bergabunglah dengan Buletin ScitechDaily.
NewsRoom.id
